一文看懂β受體激動劑對氣道的作用機制
更新時間:2021-01-05 點擊次數(shù):5813
β受體激動劑包括非選擇性的如異丙腎上腺素及選擇性心臟β1受體激動劑如多巴酚丁胺,選擇性β2受體激動劑如沙丁胺醇、叔丁喘寧等。β2其通過興奮氣道平滑肌和肥大細胞膜表面的β2受體,舒張氣道平滑肌、減少肥大細胞和嗜堿性粒細胞脫顆粒及其介質(zhì)的釋放、降低微血管的通透性、增加氣道上皮纖毛的擺動等緩解哮喘癥狀。
β受體激動劑對氣道的作用機制:β激動劑對氣道阻塞者可引起支氣管舒張,當快速給藥時可降低非特異性氣道反應(yīng)性。
1.松弛平滑肌作用:體外研究表明,β激動劑可廣泛拮抗各種支氣管收縮劑的作用,因此被認為是功能性的拮抗劑。
2.抑制炎性細胞釋放介質(zhì):β激動劑可抑制致敏的人肺和嗜堿細胞釋放組織胺和驅(qū)散肥大細胞,還可抑制循環(huán)中的組織胺,嗜中性細胞趨化因子,血小板激活因子和嗜酸性細胞陽離子蛋白。這些物質(zhì)均為抗原激發(fā)或運動后,在機體內(nèi)所產(chǎn)生。
3.抑制膽堿能神經(jīng)傳遞:體外試驗表明,β激動劑可抑制膽堿能神經(jīng)傳遞,故認為應(yīng)用β阻滯劑發(fā)生的支氣管收縮,可能系由于這些受體被阻滯之故。
4.降低血管通透性和減輕水腫的形成:動物實驗表明,β激動劑可降低由介質(zhì)如組織胺和白三烯所引起的血管通透性增加和水腫。但一般不恒定,而且對哮喘的作用關(guān)系尚不肯定。
5.增加粘液的清除:此可能是增加纖毛擺動的頻率和纖毛周圍胞質(zhì)液產(chǎn)生的結(jié)果。
β受體激動劑已成為治療哮喘的主要支氣管舒張藥物。近代分子藥理學(xué)研究的進展,使β受體引起氣道平滑肌松弛和舒張的機制得到了更多的了解。此外,長效激動劑的開發(fā)更拓寬了這些制劑臨床應(yīng)用的范圍。